Statyny mogą powodować bóle mięśni. Naukowcy wreszcie odkryli przyczynę

Statyny to leki skuteczne w obniżaniu poziomu „złego” cholesterolu LDL. To kluczowy element terapii u osób z chorobami serca oraz wysokim ryzykiem zawału lub udaru. Statyny działają na wątrobę, gdzie blokują enzym odpowiedzialny za produkcję cholesterolu. Dzięki temu organizm nie tylko produkuje go mniej, ale też szybciej usuwa jego nadmiar z krwi.

Statyny to fundament leczenia

Jak zaznaczają kardiolodzy, przez długi czas statyny budziły opór wśród pacjentów, z powodu występowania skutków ubocznych.

– Wiele złego zrobiła błędna komunikacja na początku wprowadzania statyn. Pierwsze generacje tych leków rzeczywiście były bardziej toksyczne, a jednocześnie drogie i trudno dostępne. Przy pierwszych statynach nierzadko pojawiały się działania niepożądane – bóle mięśni, podwyższone poziomy kinazy kreatyninowej czy enzymów wątrobowych. Dziś występują one niezwykle rzadko, ponieważ z biegiem lat leki te zostały udoskonalone, powstały nowe generacje, a badania długoterminowe jednoznacznie potwierdziły ich skuteczność i bezpieczeństwo – mówił prof. Robert Gil, kardiolog.

– Statyny są uznawane za jedno z 10 najważniejszych osiągnięć medycyny XX wieku, jedno z 10, które miały największy wpływ na stan zdrowia ludzkości – mówił z kolei prof. Piotr Jankowski. Podkreślał, że wielu pacjentów „cytuje różne źródła w Internecie, mówiące, że cholesterol nie szkodzi, a szkodzą statyny”.

Wiadomo już, dlaczego wpływają na mięśnie

Faktycznie, bóle mięśni mogą dotyczyć niewielkiej części pacjentów przyjmujących statyny. Naukowcy z Uniwersytetu Kolumbii Brytyjskiej (UBC) i ich współpracownicy z Uniwersytetu Wisconsin-Madison zidentyfikowali przyczynę. Wyniki ich badania zostały opublikowane w „Nature Communications”.

Zespół wykorzystał kriomikroskopię elektronową, zaawansowaną technikę obrazowania, która pozwala zobaczyć białka niemalże na poziomie atomowym, aby uchwycić interakcje statyn z kluczowym białkiem mięśniowym zwanym receptorem ryanodynowym (RyR1). Białko to kanał jonowy kontrolujący uwalnianie wapnia w mięśniach, który się otwiera, gdy mięśnie potrzebują się skurczyć. Kiedy statyny wiążą się z receptorem, wymuszają otwarcie bramy, powodując wyciek wapnia – toksyczny efekt, który może uszkodzić tkankę mięśniową.

„Mogliśmy zobaczyć, niemal atom po atomie, jak statyny przyłączają się do tego kanału” – zaznacza autor badania, dr Steven Molinarolo, z Katedry Biochemii i Biologii Molekularnej UBC. „Ten wyciek wapnia wyjaśnia, dlaczego niektórzy pacjenci doświadczają bólu mięśni" – dodaje.

Badanie koncentrowało się na atorwastatynie, jednej z najczęściej przepisywanych statyn, ale wyniki sugerują, że efekt ten może być powszechny w całej grupie leków.

Można te leki zmodyfikować

„Po raz pierwszy uzyskaliśmy wyraźny obraz tego, jak statyny aktywują ten kanał” – powiedział dr Filip Van Petegem, inny autor badania, profesor w Instytucie Nauk o Życiu UBC. „To duży krok naprzód, ponieważ daje nam plan działania w zakresie projektowania statyn, które nie wchodzą w interakcję z tkanką mięśniową” – dodał.

Modyfikując cząsteczki statyn, które odpowiadają za negatywne skutki, naukowcy mogliby zachować ich zdolność obniżania poziomu cholesterolu, jednocześnie zmniejszając ryzyko działań niepożądanych.

„Statyny są fundamentem opieki kardiologicznej od dziesięcioleci. Naszym celem jest uczynienie ich jeszcze bezpieczniejszymi, aby pacjenci mogli z nich korzystać bez obawy przed poważnymi skutkami ubocznymi” – dodał dr Van Petegem.